中国绿色农药创制进展及主要绿色农药创制品种

作者：农药快讯 现代农药

早期农药施用多以有效为目的，用量一般较大。随着农药长期、过量、频繁使用，农药对生态环境造成了很多影响。粮食安全、食品安全、生态安全成为当今世界重大问题，绿色农药取代传统农药成为国家迫切需要。

华东理工大学教授李忠在“第三十三届中国植保双交会”信息发布会上做了题为“中国绿色农药创制进展”的报告。他以杀虫剂为例，介绍了绿色农药的概念。超高效（亩用量小于5g）、低毒（LD50大于2,000mg/kg）、安全（环境安全；对蜂、鸟、鱼、蚕毒性低；符合环境毒性等国际农药生产许可证的标准）的农药被称为绿色农药。

华东理工大学教授李忠

众所周知，农药创制是个非常复杂、多学科集成的系统工程，平均耗资巨大，耗时长。多年来，全球农药创制主要由美国、日本、德国、瑞士、英国等引领。2002年，农药创制概念发生了变化，由“环境和谐农药”转变为“绿色农药”。我国是绿色农药的最早提出者。2003年，绿色农药创制被正式列入国家重点基础研究发展计划（973计划），标志着我国绿色农药创制得到认可。李忠教授将中国绿色农药创制分为3个阶段：2003—2008年，绿色化学农药的先导结构及作用靶标的发现与研究；2010—2014年，分子靶标导向的绿色化学农药创新研究；2017—2020年，农业生物药物分子靶标发现与绿色药物分子设计。

973计划中，绿色化学农药分子设计学平台、比较生物化学与化学生物学平台建设等方面取得了重要成就。华中师范大学杨光富教授提出类农药性研究、基于靶标构象柔性的农药分子设计理论、靶标导向的药效团碎片连接分子设计和虚拟筛选，以及关于敏感靶标与抗性靶标差异性的靶标抗性预测学；南开大学席真教授提出基于靶标种属结构差异的高选择性PPO抑制剂的设计方法、靶标突变抗性农药选择性预测的定量构效方法。中国农业大学杨新玲教授提出气味结合蛋白导向的昆虫行为调控剂设计方法；华东理工大学钱旭红院士构建农药分子靶标信息数据库；大连理工大学杨青对基于序列和结构差异的潜在靶标、基于生理和功能特点的潜在靶标进行探索，对潜在靶标的结构和复合物结构进行确定。

会上，李忠教授重点介绍了在973计划中涌现出的一批重要绿色创制品种。

（1）抗病毒免疫激活剂毒氟磷。毒氟磷由贵州大学创制，后转让广西田园生化股份有限公司进行产业化开发。毒氟磷以天然氨基膦酸、氨基酸为模板，通过引入F原子及杂环结构单元而得。该品种是国际首个免疫诱抗型农作物病毒病害调控剂，对环境友好，符合绿色农药开发思路。

（2）杀菌剂PMDD-5Y、PMDD-19。两者均由中国农业大学创制。PMDD-5Y以植物源活性化合物为先导，对菌丝生长、孢子萌发等具有抑制作用。其活性谱广，对水稻纹枯病、小麦全蚀病防效优异。PMDD-19属于天然喹啉类，对水稻纹枯病、瓜果腐霉病、番茄灰霉病、水稻恶苗病、番茄早疫病、玉米小斑病、辣椒炭疽病、油菜菌核病有效，尤其对苹果腐烂病有特效。

（3）绿色杀虫剂戊吡虫胍（guadipyr）。戊吡虫胍由中国农业大学创制，对nAChR和钠离子通道均具有抑制作用，对刺吸式口器害虫防效极高。其毒性极低，对蜜蜂、蚯蚓等环境生物的毒性远低于吡虫啉等新烟碱类杀虫剂，且易代谢降解，环境生态影响极小。戊吡虫胍是新烟碱类杀虫剂的理想替代产品，但其对赤眼蜂毒性极高。

（4）杀菌剂丁吡吗啉（pyrimorph）。丁吡吗啉也由中国农业大学创制，具有影响新合成细胞壁物质的极性分布和抑制细胞能量合成（复合物Ⅲ）的双重机理。其对环境友好，对蜜蜂、家蚕等毒性低，且抗性风险较低。丁吡吗啉适用于多种作物防治霜霉病、各类疫病、立枯病、黑胫病、稻瘟病、稻曲病、炭疽病等。

（5）绿色杀菌剂苯噻菌酯。苯噻菌酯是由华中师范大学创制的高效、低毒、低残留绿色杀菌剂，已转让江苏七洲绿色化工股份有限公司进行产业化开发。其在1～3克/亩用量下，对白粉病、霜霉病、褐斑病、炭疽病以及黑星病等多种大宗病害具有广谱杀菌活性，且其生产成本低。

（6）绿色杀菌剂氯苯醚酰胺和氟苯醚酰胺。两者均由华中师范大学创制，现已转让北京燕化永乐生物科技股份有限公司进行产业化开发。两者均为新型琥珀酸脱氢酶抑制剂，具有内吸传导性，且耐雨水冲淋。氯苯醚酰胺在5～7克/亩用量下，对灰霉病和水稻纹枯病具有优异防效，同时对大豆锈病、油菜菌核病、玉米锈病、小麦叶枯病等防效良好。其对灰霉病的防效及成本明显优于啶酰菌胺。氟苯醚酰胺在5～7克/亩用量下，对水稻纹枯病具有卓越防效，同时对白粉病、大豆锈病、玉米锈病、小麦叶枯病等有效。其防效及成本明显优于同类杀菌剂噻呋酰胺。

（7）超高效除草剂喹草酮和甲基喹草酮。两者均由华中师范大学创制，已转让山东先达农化股份有限公司进行产业化开发。两者均为具有新颖骨架（喹唑啉酮）的HPPD抑制剂，对多种阔叶杂草及禾本科杂草均表现出高效除草活性、良好的速效性。喹草酮为高粱专用选择性超高效除草剂，杀草谱广，用量低（5～7.5克/亩），对狗尾草和野糜子有特效，防效显著优于同类除草剂硝磺草酮。其对高粱表现出高度安全性，对玉米和小麦也非常安全。甲基喹草酮在极低的用量（1～2克/亩）下，对狗尾草表现出卓越的防效，显著优于苯唑草酮（苞卫）和硝磺草酮。其对玉米安全，但安全性系数不及苞卫。

（8）新型候选杀菌化合物唑醚磺胺酯。唑醚磺胺酯由华中师范大学创制，具有新颖的作用机制，与现有杀菌剂的作用机制均不同。其对霜霉病有特效，活性与吲唑磺菌胺基本相当，显著优于氰霜唑，且对水稻白叶枯病等细菌性病害也有一定的防效。

（9）杀菌剂丁香菌酯（coumoxystrobin）和唑菌酯（pyraoxystrobin）。两者均是由沈阳化工研究院创制的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。丁香菌酯由2个天然产物片段组成，仅含碳、氢、氧3种元素，具有低毒、低残留、安全、环保的特点，对防治苹果腐烂病具有优异活性。唑菌酯具有广谱的杀菌活性，经由唑菌酯处理过的作物长势好，防病效果好，增产显著。

（10）除草剂SYP-3356。SYP-3356为在研的脲嘧啶类除草剂，对阔叶杂草和禾本科杂草均具有很好的防除效果，且对抗性杂草牛筋草和小飞蓬有效。

（11）杀菌剂SYP-3810、SYP-3773。SYP-3810、SYP-3773为在研的嘧啶胺类杀菌剂，两者毒性均较低，对黄瓜霜霉病具有很好的防治效果。

（12）新型植物诱导抗病激活剂氟唑活化酯。氟唑活化酯由华东理工大学创制，现转让江苏省南通泰禾化工有限公司产业化开发。氟唑活化酯为人工合成设计的新机制抗病激活剂，简单叶面喷雾施用后，激活植物免疫系统，抗植株病害及土传病害。

（13）哌虫啶、环氧虫啶均由华东理工大学创制，两者均为顺式新烟碱类杀虫剂。哌虫啶由江苏克胜集团股份有限公司产业化开发，现也获我国登记。其为害虫新型激动剂，具有内吸传导活性，对蜜蜂安全，且持效期长。环氧虫啶对鳞翅目害虫具有很好的防治效果，对吡虫啉抗性害虫具有显著活性。杀虫剂抗性治理委员会（IRAC）将环氧虫啶列为未来潜在杀虫剂，这也是入选的唯一国内自主研发的杀虫剂。